Ловастатин (описание)
Ловастатин (Lovastatin) является гипохолестеринемическим веществом, выделенным из штамма Аspergillus terreus. [1S-(1 a (R*), З a, 7 b, 8 b (2S*, 4S*), 8 ab ] 1, 2, 3, 7, 8, 8 a -Гексагидро-3, 7диметил-8[2-(тетрагидро)-4-гидрокси-6-оксо-2Н-пиран-2-ил] -1-нафталенил 2-метилбутаноат. Белый кристаллический порошок; нерастворим в воде, мало растворим в спирте.
Синонимы: Мевакор (Название препарата фирмы «MERCK & CO., INC.», Rahway, N.J., U.S.A.), Мефакор, Mevacor.
Действие ловастатина связано с ингибированием биосинтеза холестерина. При поступлении в организм ловастатин, не обладающий гипохолестеринемической активностью, метаболизируется с образованием свободной b -оксикислоты, которая является конкурентным ингибитором фермента 3-гидрокси3-метилглутарила - кофермента А (НМG-СоА) редуктазы, катализирующего начальные и промежуточные стадии биосинтеза холестерина (образования мевалоната). Ловастатин может, таким образом, рассматриваться как «пролекарство».
Под влиянием ловастатина снижаются содержание общего холестерина в плазме крови, концентрация ЛПНП и ЛПОНП; наблюдаются также умеренное повышение концентрации ЛПВП и снижение содержания в плазме триглицеридов. На агрегацию тромбоцитов и тромбоксан-простациклиновую систему препарат выраженного влияния не оказывает.
Демо – версия документа